Total Pengunjung Blog

Search

Loading...

Blog Archive

Followers

Popular Posts

Thursday, September 29, 2011

Farmakologi molekuler -->ilmu , lanjutan dari farmakologi dasar, ilmu yang mempelajari tentang obat. Kemudian Berkembang, ilmu yang mempelajari interaksi antara obat dan organisme hidup . Klo interaksi antara orang satu dengan orang lain, maka Saling mempengaruhi. Ketika obat berada didalam tubuh, obat mempengaruhi organisme hidup, dan organisme hidup mempengaruhi obat. Pengaruh obat thdp organisme hidup melakukan apa? Obat di dalam tubuh, oleh tubuh diapakan saja…

Tubuh terhadap obat akan melakukan ADME, manefestasi terhadap pengaruh organisme terhadap obat. Sebaliknya pengaruh obt thd tubuh, manifestasinya adalah suatu efek. Obat untuk menghasilkan efek harus bereaksi .bekerja, contoh CTM, mencegah adanya reaksi antialrgi, kerjanya menghambat antihistamin.

Target aksi obat : kanal ion, tranporter, enzim,

Mekanisme aksi obat :

  1. Non spesifik.

Antasida untuk iritasi lambung. Suatu obat yang efeknya adalah menurunkan tingkat keasaman lambung. Aksi menetralisasi keasaman lambung. Karena antasida suatu obat bersifat basa (Al OH), dan Mg OH. Kenapa MgOH dan Al OH dicampur?? Karena Salah satunya jika terlalu banyak bisa menyebabkan diare, dan salah satunya lagi menyebabkan konstipasi. Dengan demikian, obat ini dikatan non spesifik karena obat beraksi berdasarkan sifat fisika kimia dari obat itu.

Antasida tidak spesifik, berdasarkan sifat kimia, asal ada asam dinetralisasi.

  1. Spesifik. Target aksinya spesifik. Target aksi spesifik : kanal ion. Seperti glibenklamid sebagai obat antidiabetes. Anestasi, itu juga kanal ion. Transporter (molekul pembawa), enzime , reseptor.

Anestasi kok targetnya kanal ion natrium, kenapa??

sebagai contoh kokain lidokain, pada saat operasi bedah, digunakan sebagai anastasi umum. Sistem syaraf pusat berfungsi untuk mengkoordinasi segala aktifitas tubuh baik itu organ dalam ataupun organ motorik. Sehingga klo otak mengalami gangguan fungsi, pasti akan mengalami gangguan fungsional. Klo dicabut gigi, pasti terjadi kerusakan jaringan. Kerusakan jaringan itu mengirim informasi ke otak berupa sinyal nyeri. Sehingga nyeri itu dibutuhkan terjadinya kerusakan jaringan. Gusi mengirim dengan jalan menghantarkan sinyal. Melalui kanal Natrium. Kanal natrium berfungsi menghantarkan ke otak sehingga otak merespon dan merasakan nyeri.. Pada operasi, transmisi penghantara sinyal di blok dari gusi menuju otak dan sebaliknya. Sehingga klo di injeksi, sinyal nyerinya itu di hambat oleh anestasi.

Lidokain Vs fenilefrin?? Ketika lidokain disuntikkan, mengapa ditambahkan fenilefrin ? Hal ini karena fenilefrin merupakan agonis alfa satu andrengergik, apabila agonis alfa satuadrenergik diaktifasikan , akan terjadi vasokonstriksi pembuluh darah, hal ini menyebabkan maka efeknya akan menjadi lokal. Tapi klo tidak diepinefrin, lidokain disebarkan ke seluruh tubuh.

Contoh melukul pembawa--glukose transporter.

clip_image001

Merupakan salah satu jenis molekul pembawa

GLUT -->molekul pembawa yang mengedarkan glukosa didalam tubuh. Dan beberapa tipe, tapi yang penting ada dua, empat, lima. Fungsinya membantu proses perpindahan glukosa dari satu tempat ketempat yang lain didalam tubuh karena kita pahami untuk menembus membrane yang sifatnya lipofilik, merupakan hal yang sulit untuk senyawa hidrofilik seperti glucosa, Hal inilah yang menyebabkan Allah menciptakan GLUT ini. Ketika kita makan karbohidrat maka didalam perut akan diubah menjadi karbohidrat sederhana misal maltosa, yang merupakan disakarida. Di dalam usus lebih disederhanakan lagi oleh enzim maltase, menjadi glukosa yang diabsorbsi menuju ke dalam darah melalui GLUT. Klo tidak ada GLUT tidak bisa masuk.

Klo kita makan , nasi itu dicerna menjadi karbohidrat sederhana. Laktosa juga demikian, diuabah menjadi galaktosa dan glukosa oleh laktase. Laktosa bisa menyebabkan perubahan osmolaritas menyebabkan konsistensinya tinja menjadi encer.

Setelah di dalam darah, glukosa diangkut oleh hemoglobin (HB). HB yang berikatan dengan glukosa dinamakan HBA1C. HBA1C merupakan salah satu indikasi /maker untuk penyakit glukosa , seperti Diabetes Militus. Glukosa yang terikat HB (HBA1C) bisa bertahan selama 3 bulan. Inilah yang menyebabkan orang DM tidak bisa ngapusi dokter.

Misalnya saja Seseorang ingin ngapusi kadar gula darah, dan ia puasa selama 48 jam. Memang jika dicek kadar gula darahnya dengan metode sederhana dia kadar gulanya turun, namun klo di cek HBA1C dia tetep ketahuan.

Glukosa itu kemudian masuk kedalam sel. Masuknya glukosa ke dalam sel pun juga harus dibantu oleh transporter yakni glukose tranporter 4 (GLUT4).

clip_image002

didalam jaringan adipose (jaringan otot), tempat dimana energi di produksi dan dimana energi sebagai substrate utama adalah kabohidrat yang akan diproses melalu siklus crepp menghasilkan energi berupa ATP.

Pada kondisi normal, GLUT 4 ada didalam sel (intraseluler)(pada gambar berwarna hijau), sehingga dia harus menuju membrane untuk memasukkan glukosa. Apabila ada insulin yang menempel pada reseptor insulin, maka akan memicu aktivasi signal yang menyebabkan GLUT 4 berpindah dr dalam sel ke membrane sel. Sehingga GLUT dapat memasukkan glukosa dari extracellular ke intraceluler.

Apa yang terjadi jika kadar insulin berkurang? GLUT 4 tidak bisa berpindah dari dalam sel menuju membrane sel. Sehingga glukosa tidak masuk ke dalam sel. Akibatnya kadar glukosa darah menjadi meningkat. Inilah yang menyebabkan penderita DM memiliki kadar glukosa dalam darah tinggi, tetapi laper terus. Polivagia itu karena glukosa tidak masuk dalam sel, sehingga tidak ada energinya. Klo poliurea kira - kira karena apa? Klo pada orang normal klo kita kencing, didalam urinnya ada glukosanya tidak?tidak ada….meskipun glukosa sifat hidrofilik logika tidak diekskresikan, megnapa demikian, karena ketika melintasi nefron /ginjal itu direabsorbsi . Nah proses reabsorbsi berdasarkan mekanisme transport aktif. (trnasport dari kadar rendah ke kadartinggi dibutuhkan pembawa/tarnsporter). Ketika kondisi diabetes melitus, karena kadar glukosa tinggi maka ada yang tidak diangkut, kemudian dikeluarkan bersama - sama dengan urin. Karena saking kentel, maka glukosa menyerap cairan, cairan yang diserap harus diseimbangkan agar tetap encer,inilah yang menyebabkan inginnya kencing terus. Karena cairan tubuhberkurang, menyebabkan haus.

Contoh obat yang target aksinya Enzim-->parasetamol. Efek antipiretik, menurunkan panas tubuh, mekanisme menghambat enzim COX.

Contoh Obat yang target aksinya Kanal ion--

Kanal ion merupakan pori -pori yang tertusuk protein. Fungsi mirip dengan tranporter, tapi untuk membantu lalu lintas ion karena ion molekul polar sehingga perlu bantuan. Merupakan tempat bagi ion - ion tertentu untuk melakukan transport.

Kanal ion tersusun dari subunit alfa (terbesar) dan beta. Seb unit alfa terdapat 4 domain yang homolog. 1 domain membentuk 7 segmen. Kanal Na+, K+, Ca+ memiliki struktur fungsi yang mirip.

Macam macam kanal :

Kanal Na, Kanal K, Kanal Cl, Kanal Ca

0 comments: